Фторотан

Phthorothanum

Лекарственная форма

жидкость для ингаляций

Состав

В качестве активного веществагалотан;

вспомогательное веществотимол.

Описание

Прозрачная бесцветная, тяжёлая, подвижная, легколетучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создаёт достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счёт прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объём крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки. При концентрации от 0,5 до 3–4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4–6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5–15 мин.

Фармакокинетика

При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (головной мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится лёгкими — 60 и 80 % в неизменённом виде; почками — 20 % в виде неактивных метаболитов.

Метаболизируется путём окисления в печени, основными метаболитами являются трифторуксусная кислота, хлориды, бромиды. Выводится преимущественно лёгкими в неизменённом виде и с мочой в виде метаболитов. При низком напряжении кислорода галотан метаболизируется до свободного радикала хлортрифторэтила, который способен реагировать с компонентами мембраны гепатоцитов.

Показания

Вводная и поддерживающая анестезия у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, необъяснимая желтуха, лихорадка или лихорадка после введения галотана в анамнезе; феохромоцитома, гиперкатехоламинемия, артериальная гипотензия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (1 триместр), период родов и ранний послеродовый период, проведение стоматологических манипуляций детям и подросткам до 18 лет вне стационарных условий.

С осторожностью

Приём сердечных гликозидов. Препарат противопоказан пациентам с известной или предполагаемой генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии.

Беременность и лактация

Противопоказан в 1 триместр беременности, при родах и в ранний послеродовой период. После проведения наркоза препаратом следует прекратить грудное вскармливание на 24 часа.

Способ применения и дозы

Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная доза достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).

Взрослые

Индукция

Для введения в наркоз при скорости потока 8 л/мин. начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об.% (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 0,5–3 об.%. В качестве поддерживающей концентрации достаточно, как правило, для взрослых 0,5–1,5 об.%.

Дети

Во время индукции детям, начиная с новорождённых, требуется большая концентрация, чем взрослым.

Пожилые

Пожилым пациентам требуется меньшая дозировка галотана, но актуальная доза основывается на физическом состоянии пациента.

Хирургическая стадия наркоза обычно достигается через 4–6 минут.

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об.%, при смеси с закисью азота — 0,3 об.%. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. — 1,08 об.%; до 10 лет — 0,92 об.%; для лиц старше 70 лет — 0,64 о6.%.

По окончании операции увеличивают поток кислорода для более быстрой элиминации фторотана и устранения возможной гиперкапнии.

Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (брадикардия, аритмия), больному до наркоза вводят атропин или метацин. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином, а промедолом, который меньше возбуждает центры блуждающего нерва. При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назначать релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при применении препаратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу последних уменьшают против обычной. Концентрация фторотана при использовании миорелаксантов (при управляемом дыхании) не должна превышать 1–1,5 об.%.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота, послеоперационная рвота.

Прочие: угнетенное дыхания, повышенное внутричерепное давление, эозинофилия, возможно развитие злокачественной гипертермии. Злокачественная гипертермия представляет собой весьма тяжёлое, часто оканчивающееся летально, осложнение наркоза, особенно у детей и подростков.. Клинически данное осложнение проявляется выраженной тахикардией, падением артериального давления, нарушением газообмена и резким повышением температуры тела ребёнка до 40–42 °C. Злокачественная гипертермия может быстро привести к отёку мозга и смерти.

Синдром злокачественной гипертермии, как правило, наблюдают у лиц с наследственным предрасположением к злокачественной гипертермии. Температура тела быстро поднимается до 42 °C (!) и выше, происходит генерализованный рабдомиолиз, развивается выраженный ацидоз.

О возможности развития злокачественной гипертермии следует помнить при недостаточной релаксации мышц в начале анестезии, а также при возникновении фасцикуляций в ответ на введение дитилина. У некоторых больных первым признаком поражения мышц бывает тризм, развивающийся во время интубации. Хотя повышение температуры является результатом сократительной деятельности мышц, оно может возрастать очень быстро.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия, гипертермический криз, угнетенное дыхание.

Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего действия, гипотензивных средств, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. Морфин и производные фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.

Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает период полувыведения, метилдопа, закись азота, морфин и фенотиазиазины — силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии — ксатин.

Усиливает и удлиняет действие и токсичность тубокурарина хлорида.

Ганглиоблокаторы назначают в меньших дозах, так как их действие потенцируется фторотаном.

При комбинации окситоцина с фторотаном возможна артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, патологический атриовентрикулярный ритм у матери в родах.

В сочетании с ингибиторами МАО возрастает риск повышения артериального давления.

Кроме того, ингибиторы МАО усугубляют токсическое действие фторотана. Применение до операции бета-адреноблокатора тимолола в виде глазных капель во время проведения фторотанового наркоза может вызвать гипотензию и брадикардию.

Симпатомиметики и теофиллин увеличивают вероятность развития нарушений сердечного ритма. Аминогликозиды и антидеполяризующие миорелаксанты усиливают нейромышечную блокаду, опиоидные анальгетики и закись азота — обезболивающий эффект.

При гинекологических операциях следует учитывать, что фторотан может вызвать понижение тонуса мускулатуры матки и повышенную кровоточивость.

Фторотан расслабляет матку, поэтому его используют в акушерской практике только в тех случаях, когда показана релаксация матки, Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки к препаратам, вызывающим её сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).

Особые указания

Фторотан обладает гепатотоксичностью, так как в печени преобразуется в свободные радикалы инициаторы перекисного окисления липидов, а также образует метаболиты (фторэтанол), ковалентно связывающиеся с биомакромолекулами. Частота гепатита составляет 1 случай на 10 000 наркозов у взрослых больных. У детей поражение печени развивается намного реже.

Вызывает миорелаксацию, поэтому его следует использовать с осторожностью у больных с миастенией и/или при одновременном применении с аминогликозидными антибиотиками. Во время анестезии может наблюдаться увеличение кровотока в сосудах головного мозга и/или повышение внутричерепного давления. Указанные эффекты обычно более выражены при наличии внутричерепных новообразований. Для противодействия указанным эффектам в нейрохирургии применяют умеренную гипервентиляцию

Существует риск развития бессистемной тахикардии у детей.

Контроль за состоянием пациента в наркозе осуществляют с помощью наблюдения за пульсом, артериальным давлением (измеряемым вручную или автоматически, прямым и непрямым методами), непрерывной регистрацией ЭКГ, содержанием кислорода в крови (наблюдая за цветом кожных покровов и слизистых оболочек, с помощью пульсоксиметра или анализа крови), температурой «ядра» и поверхности тела, реакцией зрачков, скоростью диуреза, анализами крови на газы, электролитный состав и кислотно-основное состояние.

Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остаётся в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6–8 ч до начала общей анестезии.

Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В течение суток после наркоза следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами, машинами и механизмами.

Форма выпуска

Жидкость для ингаляций.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре до 15 °C.

Фторотан используется только в лечебно-профилактических учреждениях.

Срок годности

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фторотан: