Бенетамин пенициллин

Бенетамин пенициллин — антибиотик пролонгированного действия, соль бензилпенициллина (пенициллина G). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, проявляет активность в отношении грамположительных бактерий, включая Streptococcus pneumoniae, группы стрептококков A, B, C, G, неэнтерококковых D, вириданс-группы, не продуцирующих пенициллиназу стафилококков, а также Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae. Ограниченная активность против Neisseria meningitidis и Pasteurella.

Основной фармакокинетической особенностью является пролонгированное действие, обусловленное медленной абсорбцией бенетамин пенициллина из места инъекции. Препарат гидролизуется in vivo, высвобождая бензилпенициллин.

Ключевая клиническая особенность: замедленная скорость всасывания приводит к более низкой и отсроченной максимальной концентрации (C_max) по сравнению с быстрыми формами пенициллина.

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, когда требуется создание длительной терапевтической концентрации антибиотика:

• инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А (например, тонзиллит, фарингит, скарлатина);
• сифилис (все стадии, кроме нейросифилиса, где требуется создание высоких концентраций в спинномозговой жидкости);
• фрамбезия и пинта (тропические трепонематозы);
• длительная профилактика ревматической лихорадки (для предотвращения рецидивов стрептококковой инфекции).

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину, другим пенициллинам, цефалоспоринам (риск перекрёстной аллергии) или к компонентам препарата (в частности, к бенетамину).

Беременность, период лактации, тяжёлые нарушения функции почек, указания на аллергические реакции в анамнезе (бронхиальная астма, экзема).

Применение при беременности

Исследования на животных не выявили риска для плода, однако адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Пенициллины проникают через плацентарный барьер. Применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Бензилпенициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях, что может привести к сенсибилизации, диарее или кандидозу у грудного ребёнка. Применение в период лактации возможно с осторожностью. В некоторых случаях рекомендуется прекратить грудное вскармливание — необходима консультация врача.

Данные по специфической коррекции дозы для бенетамин пенициллина отсутствуют. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью может наблюдаться кумуляция препарата, что требует осторожности и, возможно, увеличения интервалов между введениями.

Данные по специфическим дозировкам для бенетамин пенициллина в чистом виде в доступных источниках отсутствуют. В педиатрической практике для пролонгированной терапии используются аналоги (бензатина бензилпенициллин). Доза зависит от массы тела и тяжести инфекции.

Внутримышечно.

Побочные эффекты аналогичны таковым для других форм пролонгированного бензилпенициллина.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, лихорадка, отёк Квинке, анафилактический шок (редко).

Со стороны нервной системы: нейротоксичность (судороги) при применении очень высоких доз, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения (редко).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

Прочие: реакция Яриша-Герксгеймера (при лечении сифилиса), кандидоз.

Симптомы

Усиление побочных эффектов, нейротоксичность (мышечные подёргивания, судороги), электролитный дисбаланс (гиперкалиемия при введении калиевой соли, хотя для бенетамина это менее актуально).

Лечение

Симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ может быть эффективен для выведения бензилпенициллина, но малоэффективен для удаления депо-препарата из мышц.

Пробенецид: снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, что приводит к повышению и пролонгированию его концентрации в крови.

Бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды, левомицетин): могут снижать бактерицидный эффект пенициллина, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты): могут конкурировать за связывание с белками и выведение, потенциально увеличивая концентрацию свободного пенициллина.

Аминогликозиды: физико-химическая несовместимость при смешивании в одном шприце или инфузионном растворе (инактивация). При раздельном введении возможен синергизм действия.

Перед началом терапии обязателен сбор аллергологического анамнеза и проведение внутрикожной пробы на переносимость пенициллинов.

При появлении признаков аллергической реакции препарат следует отменить.

Вследствие развития суперинфекции (грибковой или бактериальной) может потребоваться отмена препарата и назначение соответствующей терапии.

Не вводить внутрисосудисто (внутриартериально или внутривенно). Случайное внутрисосудистое введение может привести к тяжёлым ишемическим реакциям (синдром Хойна).

При лечении сифилиса необходимо проводить микроскопическое и серологическое исследование крови в течение нескольких месяцев после окончания терапии.