Тейкопланин

Тейкопланин — гликопептидный антибиотик, обладает бактерицидной активностью в отношении аэробных и анаэробных грамположительных микроорганизмов. Подавляет рост микроорганизмов, блокирует синтез клеточной стенки, образуя комплекс с ацил-D-аланил-D-аланином мукопептида клеточной стенки, подавляет образование сферопластов. Активен в отношении: Staphylococcus aureus и коагулазонегативных штаммов Staphylococcus spp. (включая резистентных к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, микрококков, Corynebacterium spp. (группы J, K) и грамположительных анаэробных бактерий, включая Clostridium difficile, Peptococcus spp. Перекрёстной устойчивости к антибиотикам других классов нет.

Биодоступность после внутримышечной инъекции 3–6 мг/кг — 90 %. Связь с белками плазмы — 90–95 %. Очень медленно проникает в ткани и органы. Период полувыведения (T_½) после внутривенного введения 3–6 мг/кг — 150 часов. Выводится почками — 80 %.

Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами, включая штаммы, резистентные к метициллину и цефалоспоринам:

• инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис;
• эндокардит;
• перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом;
• проведение ортопедических и/или челюстно-лицевых операций (профилактика);
• синдром раздражённой толстой кишки, инфекционный колит, псевдомембранозный энтероколит, вызванные Clostridium difficile.

Гиперчувствительность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Беременность, почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования и мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени), длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени), одновременное лечение другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицином B, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Применение при беременности

Не следует применять тейкопланин во время беременности или при подозрении на неё, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода.

Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.

Применение в период грудного вскармливания

Информация об экскреции тейкопланина в грудное молоко отсутствует. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

Аллергические реакции

Сыпь, зуд, лихорадка, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отёк, очень редко — эксфолиативный дерматит, токсический некроз кожи, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печёночных» трансаминаз, увеличение концентрации щелочной фосфатазы (ЩФ).

Со стороны органов кроветворения

Редко — агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы

Гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль; снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения.

Местные реакции

Гиперемия кожи, болезненность в месте введения, тромбофлебит, абсцесс.

Прочие

Гиперемия кожи лица, «приливы» крови (при внутривенном введении).

Сообщалось о случаях введения чрезмерно высоких доз по ошибке пациентам детского возраста. В одном сообщении наблюдалось возбуждение, возникшее у 29-дневного новорождённого, которому было введено 400 мг тейкопланина внутривенно (95 мг/кг массы тела). Во всех остальных случаях не было каких-либо симптомов или отклонений лабораторных показателей, связанных с передозировкой тейкопланина. Возраст пациентов с передозировкой составлял от 1 месяца до 8 лет. По ошибке вводились дозы от 35,7 мг/кг до 104 мг/кг.

Лечение

Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

С пефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицином, цефалоридином, колистином, амфотерицином B, циклоспорином, цистатином, фуросемидом, этакриновой кислотой) При комбинации с указанными выше препаратами возможно увеличение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина с этими препаратами.

Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Сообщалось о токсическом воздействии на орган слуха, гематологической, печёночной и почечной токсичности тейкопланина. Поэтому следует контролировать состояние слуха, гематологические показатели, функциональное состояние печени и почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, которым лечение тейкопланином проводится длительно и у пациентов, одновременно получающих лечение другими ото- и нефротоксическими препаратами (аминогликозидами, колистином, амфотерицином B, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой).

Суперинфекция: как и в случае с другими антибиотиками, применение тейкопланина. особенно, если оно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов (бактерий или грибов); в случае развития суперинфекции во время лечения препаратом, необходимо принять соответствующие меры.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

• АТХ

  J01XA02

• Фармакологическая группа

  Гликопептиды

• Коды МКБ 10

  I33 Острый и подострый эндокардит

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточнённая

  K65 Перитонит

  L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточнённая

  M00–M03 Инфекционные артропатии

  M60.0 Инфекционный миозит

  M65 Синовиты и теносиновиты

  M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия

  M71.0 Абсцесс синовиальной сумки

  M71.1 Другие инфекционные бурситы

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

  R78.8 Обнаружение других уточнённых веществ, в норме не присутствующих в крови

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)