Тапинароф

Тапинароф — нестероидное противовоспалительное средство, агонист арильных углеводородных рецепторов (AhR), подавляет провоспалительные цитокины, включая интерлейкин-17 (ИЛ-17).

Абсорбция

Максимальная плазменная концентрация (C_max) (29-й день) — 0,12 ± 0,15 нг/мл.

AUC_0–last (29-й день) — 0,61 ± 0,65 нг × ч/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99 %.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени несколькими путями, включая глюкуронирование и сульфатирование (in vitro).

Псориаз.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения тапинарофа у беременных женщин не проведено.

В экспериментальных исследованиях, проведённых на животных, при подкожном введении тапинарофа беременным крысам и кроликам в период органогенеза не вызывало значительных побочных эффектов при использовании доз, в 268 и 16 раз превышающих максимально рекомендуемую дозу для человека соответственно.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения тапинарофа в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли тапинароф в человеческое грудное молоко.

При подкожном ведении тапинарофа лактирующим животным препарат обнаруживался у грудного потомства, последствия не описаны.

При назначении необходимо взвесить соотношение польза/вред для матери и ребёнка.

Безопасность и эффективность не установлены.

Местно.

Наносить тонким слоем на поражённые участки 1 раз в день.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — фолликулит (20 %); назофарингит, заложенность носа, фарингит, вирусная инфекция дыхательных путей, ринорея (11 %).

Часто — дерматит, сыпь (7 %); головная боль, мигрень (4 %); зуд (3 %); грипп и гриппоподобные заболевания (2 %).

Наносить только на поражённые участки кожи, избегать попадания на незатронутые псориазом участки кожи.

Не применять перорально, офтальмологически, интравагинально.

• АТХ

  D05AX07

• Код МКБ 10

  L40 Псориаз

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)