Стронция хлорид [89Sr]

Стронция хлорид, 89Sr обладает высокой тропностью к костной ткани. Отмечается гиперфиксация препарата в остеобластических метастатических очагах за счёт его перераспределения между здоровой костной тканью и очагами остеобластического процесса. Фармакокинетические параметры препарата позволяют осуществить паллиативную терапию болевого синдрома при костных метастазах. Препарат обладает обезболивающим действием.

При внутривенном введении препарат накапливается преимущественно в костных метастазах, где происходят активные остеобластические процессы. Обладает обезболивающим действием. Фракция препарата, остающаяся в костных тканях, пропорциональна объёму костного метастатического поражения и составляет от 20 % до 80 % от введённой активности. Будучи встроенным в минеральную структуру поражённого участка, стронций-89 не метаболизирует и остаётся в ней около 100 дней. Нормальная же костная ткань включает незначительную часть введенной дозы и активно теряет её в течение 14 дней.

Выведение препарата почками свидетельствует о наличии двухэкспотенциалыюй кривой не связавшегося стронция-89. Первая фаза — клиренс препарата из мягких тканей организма, завершающийся в течение 1-х суток после инъекции, и составляет в процентном отношении порядка 20 % от общей активности введённой дозы. Вторая фаза — выведение препарата из здоровой костной ткани начинается со 2-х суток. Среднее значение суммарной активности, выделенной с мочой во 2-е и 3-й сутки, составляет 8 и 5,5 % соответственно.

В качестве альтернативного метода или дополнения к наружной лучевой терапии для лечения болевого синдрома при костных метастазах злокачественных опухолей, имеющих тенденцию к метастазированию в скелет:

• гормонорезистентные формы рака предстательной железы и молочной железы;
• рак толстой кишки, лёгкого, щитовидной железы, тела матки, почки и кожи.

• Гиперчувствительность, предшествующая терапия стронцием-89 (менее 3 месяцев);
• больные с короткой ожидаемой продолжительностью жизни (менее 3 месяцев);
• компрессия спинного мозга (вследствие метастатического поражения);
• необходимость срочного хирургического лечения;
• угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения — тромбоциты менее 100 тыс./мкл, анемия — гемоглобин менее 90 г/л, лейкопения — лейкоциты, менее 3 тыс/мкл, наружная лучевая терапия в течение последних 4 недель — в зависимости от показателей крови и необходимость срочного её проведения);
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

Недержание мочи, обструкция мочевыводящих путей, требующая катетеризации (при соблюдении правил радиационной безопасности при обращении с мочой), наличие диффузной гиперфиксации в костях (может наблюдаться повышенная миелотоксичность вследствие терапии), почечная недостаточность, сопутствующая терапия дифосфонатами или другими лекарственными средствами, снижающими обмен Са²⁺ (может сокращать накопление стронция).

Применение при беременности

Стронция хлорид [89Sr] противопоказан при беременности. Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности у человека не проводились. Радиоизотопные препараты не рекомендуются для лечения в течение беременности из-за риска облучения плода. Стронция 89 хлорид может оказывать токсическое влияние на костный мозг плода. Учитывая возможность воздействия облучения на плод в случае, когда наличие или отсутствие беременности не установлено, выполнение тестов на наличие беременности может предотвратить неумышленное назначение Sr89 при беременности.

Пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

Применение в период грудного вскармливания

Стронция хлорид [89Sr] хлорид может проникать в грудное молоко, учитывая потенциальный риск для новорождённого при радиационном воздействии при назначении Стронция хлорида [89Sr] кормящим матерям рекомендуется прекращение грудного вскармливания.

Внутривенно медленно в течение 2 минут по 150 МБк в расчёте 2 МБк/кг. Кратность инъекций — 12 недель.

Высшая суточная доза: 2 МБк/кг. Высшая разовая доза: 150 МБк.

В момент введения препарата может наблюдаться реакция в виде покраснения кожных покровов и ощущение жара, которые проходят самостоятельно в течение 1–3 минут. Возможно некоторое временное усиление болевого синдрома в течение нескольких дней после введения препарата. В течение этого периода применяют анальгезирующие лекарственные средства для. купирования боли. Лейкопения и тромбоцитопения через 12 недель с последующим восстановлением до исходных значений.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях медицинского учреждения.

В используемых дозировках взаимодействие с другими лекарственными средствами не отмечалось.

Гематотоксичные лекарственные средства усиливают лейко- и тромбоцитопению. Кальцийсодержащие лекарственные средства снижают распределение стронция в минеральной структуре кости; их необходимо отменить за 2 недели до введения стронция и возобновить применение через 2 недели после окончания терапии стронцием.

Наличие костных метастазов должно быть подтверждено сцинтиграфическим исследованием скелета до начала лечения. Поскольку клинический эффект от лечения возникает не ранее чем через 3–4 недели, ожидаемая продолжительность жизни должна быть не менее 3 месяцев. Лечение угрозы патологических переломов должно предшествовать лечению стронцием-89. Терапию препаратами Са²⁺ прекращают за 2 недели до введения стронция-89. После терапии бисфосфонатами или другими лекарственными средствами, снижающими обмен Са²⁺, рекомендуется подтверждение гиперфиксации при сканировании перед началом терапии стронцием-89. Показатель миелотоксичности при лечении препаратом может быть как минимальным, так и значительным вследствие предшествовавшей наружной лучевой или химиотерапии. Вероятность миелотоксичности вследствие терапии стронцием-89 должна оцениваться специалистами после тщательного обсуждения истории болезни и данных дополнительного обследования. Сканирование скелета, выполненное в течение 4 недель до предполагаемого введения препарата, должно подтверждать повышенное накопление в костях, что свидетельствует о наличии метастазов, которые являются причиной боли. Необходимость изоляции больного в отдельное помещение после терапии должна решаться в каждом конкретном случае. При недержании мочи рекомендуется катетеризация мочевого пузыря. Рекомендуется контролировать формулу периферической крови до начала терапии и не реже 1 раза в 2 недели в течение 3–4 месяцев. Лечение должно проводиться в специализированном стационаре или амбулаторно в отделении ядерной медицины или лучевой терапии врачами-радиологами, обученными применению радиоизотопных препаратов. Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010). В связи с высокой радиотоксичностью препарата проверка дозы и общего состояния пациента обязательна до введения препарата. Необходимо соблюдать меры безопасности при осуществлении личной гигиены пациента для предотвращения радиоактивного загрязнения окружающей среды и людей, в том числе медицинского персонала.

• АТХ

  V10BX01

• Фармакологические группы

  Прочие диагностические препараты

  Радиопрофилактические и радиотерапевтические средства

• Коды МКБ 10

  C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки

  C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения

  C20 Злокачественное новообразование прямой кишки

  C34 Злокачественное новообразование бронхов и лёгкого

  C40–C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей

  C43 Злокачественная меланома кожи

  C44 Другие злокачественные новообразования кожи

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  C54 Злокачественное новообразование тела матки

  C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

  C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

  C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)