Феноксиметилпенициллин

Phenoxymethylpenicillin

Фармакологическое действие

Феноксиметилпенициллин — антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.

Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.

К феноксиметилпенициллину устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Фармакокинетика

После приёма внутрь феноксиметилпенициллин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 30–60 минут. Приём пищи незначительно влияет на абсорбцию.

Легко проникает в почки, лёгкие, кожу, слизистые оболочки, мышцы (особенно при воспалительных процессах), несколько хуже — в костную ткань. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы составляет 80 %.

Метаболизируется в печени (30–35 %). Период полувыведения (T_½) — 30–45 минут и удлиняется у новорождённых, пожилых пациентов, при почечной недостаточности. Выводится почками в неизменённом виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % — кишечником.

Показания

Лёгкие и средней степени тяжести инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами;
инфекции верхних дыхательных путей скарлатина, рожа (лёгкой степени), вызванные Streptococcusspp. групп А, С, G, Н, L и М;
инфекции дыхательных путей, средний отит, вызванные Streptococcus pneumoniae;
инфекции кожных покровов и подкожной клетчатки лёгкой степени, вызванные Staphylococcus spp;
фузоспирохетоз (гингивит и фарингит Венсана) лёгкой и средней степени тяжести;
профилактика рецидивов ревматической лихорадки и малой хореи;
профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врождёнными пороками сердца, ревматическими или другими приобретёнными пороками сердца, подвергающихся экстракции зуба или тонзилэктомии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит, фарингит.

С осторожностью

Аллергические реакции (в анамнезе), бронхиальная астма, сахарный диабет.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — B.

Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах с грудным молоком. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия феноксиметилпенициллина на плод или ребёнка.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно применение феноксиметилпенициллина по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие феноксиметилпенициллина.

Способ применения и дозы

Феноксиметилпенициллин принимают внутрь натощак, за 30–60 минут до, или через 2 часа после еды. Относительно дозировки для детей необходимо проконсультироваться с врачом. Взрослые принимают по 2–3 таблетки (0,5–0,75 г) 3–4 раза в день, максимальная суточная доза — 16 таблеток (4,0 г). Продолжительность лечения — не менее 5–7 дней; при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, — 7–10 дней.

Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи принимают по 2 таблетки (0,5 г) 2 раза в сутки.

Относительно дозировки при применении с целью профилактики стрептококковых инфекций и профилактики эндокардита после малых хирургически) вмешательств необходима консультация врача.

Побочные действия

Аллергические реакции

Крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения

Гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулёзный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Прочее

Интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, диарея; при значительной передозировке — судорога.

Лечение

Отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия. Феноксиметилпенициллин выводится при гемодиализе. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина K); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приёма этинилэстрадиола.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает.

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Меры предосторожности

Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.

Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжёлая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит. Феноксиметилпенициллин не должен применяться при тяжёлой пневмонии, эмпиеме, бактериемии, перикардите, менингите и артрите.

При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., с целью полной элиминации возбудителя лечение должно продолжаться в течение не менее 10 дней.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующей особого внимания и быстроты психомоторной реакции.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Феноксиметилпенициллин:

Информация о действующем веществе Феноксиметилпенициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Феноксиметилпенициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.