Орфенадрин

Орфенадрин — центральный миорелаксант, M-холиноблокатор, антипаркинсоническое средство. Обладает эйфоригенными и обезболивающими свойствами.

Максимальный эффект при пероральном приёме достигается в течение 2–4 часов. Продолжительность действия — 4–6 часов. Связь с белками плазми — 20 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_½) — 14–16 часов. Элиминация преимущественно с мочой (8 % в неизменённом виде).

Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата и столбняке, паркинсонизм.

• Гиперчувствительность к орфенадрину;
• глаукома;
• обструкция желудочно-кишечного тракта, стенозирующая язвенная болезнь;
• гипертрофия простаты, непроходимость шейки мочевого пузыря;
• кардиоспазм;
• миастения;
• одновременное применение с фезолинетантом.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Взрослые.

Мышечный спазм (орфенадрина цитрат) — внутрь: 100 мг 2 раза в сутки; внутримышечно, внутривенно: 60 мг 2 раза в сутки.

Паркинсонизм (орфенадрина гидрохлорид) — внутрь: 50 мг 3 раза в сутки.

Частота встречаемости нежелательных реакций не определена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: возбуждение, спутанность сознания, головокружение, сонливость, эйфория, галлюцинации, головная боль.

Со стороны кожи: зуд, крапивница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, раздражение желудка, тошнота, рвота, ксеростомия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, нерешительность при мочеиспускании.

Гиперчувствительность: реакция гиперчувствительности.

Со стороны нервно-мышечной и скелетной системы: тремор, слабость.

Со стороны органа зрения: нечёткое зрение, повышенное внутриглазное давление, мидриаз, нистагм.

Со стороны органов дыхания: заложенность носа.

<1 %, постмаркетинговые и/или клинические случаи: анафилаксия (инъекция), апластическая анемия.

Орфенадрин повышает уровень или эффект фезолинетанта, влияя на метаболизм печёночного фермента CYP1A2. Одновременное применение противопоказано. AUC и C_max фезолинетанта повышаются при одновременном применении с ингибиторами CYP1A2.

Имеются сообщения о возникновении спутанности сознания, тревоги и тремора у пациентов, одновременно получавших пропоксифен и орфенадрин. Поскольку эти симптомы могут быть просто следствием аддитивного эффекта, в таких случаях рекомендуется снижение дозы и/или прекращение приёма одного или обоих препаратов.

С осторожностью назначать пациентам с диареей, частичной обструктивной уропатией, открытоугольной глаукомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями, печёночной/почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, злоупотреблением наркотиками в анамнезе или острым алкоголизмом.

Во избежание расстройства желудка рекомендуется принимать одновременно с приёмом пищи.

С осторожностью применять у пациентов с тахикардией, сердечной декомпенсацией, коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма.

Инъекционная форма содержит сульфиты и ускоряет реакции анафилактического типа у чувствительных людей или астматиков.

Безопасность непрерывной долгосрочной терапии не установлена. Если орфенадрин назначается для длительного применения, рекомендуется периодический мониторинг показателей крови, мочи и функции печени.

В связи с тем, что орфенадрин может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  M03BC01, N04AB02

• Фармакологические группы

  н-Холинолитики (миорелаксанты)

  Противопаркинсонические средства

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)