Миглитол

Миглитол — гипогликемическое средство. Имеет высокий аффиннитет (более чем в 1 000 раз) к дисахаридам кишечника. Обратимый ингибитор альфа-глюкозидаз (сахаразы, гликоамилазы, мальтазы, декстразы, панкреатической амилазы), расположенных на щёточной кайме эпителия тонкой кишки и участвующих в конечной стадии переваривания углеводов. Замедляет расщепление ди-, олиго- и полисахаридов до глюкозы и угнетает её абсорбцию. Выраженность эффекта зависит от дозы. Снижает гипергликемию после приёма пищи, сглаживает скачки концентрации глюкозы в крови, положительно воздействует на липидный обмен. Не влияет на усвояемость глюкозы. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой. Наиболее эффективен при нормальном уровне глюкозы натощак и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.

Практически полностью всасывается при приёме низких доз (12,5–25 мг). Повышение дозы с 25 до 200 мг сопровождается нелинейными изменениями профиля абсорбции: при дозе 50 мг абсорбция составляет 90 %, 100 мг — 60 %. Объём распределения — 0,18 л/кг. Связь с белками плазмы — 4 %. Период полувыведения (T_½) — 2–3 часа. Не метаболизируется, выводится почками в неизменённом виде (почечный клиренс — 99–114 мл/мин). В незначительном количестве (<1 %) экскретируется с желчью.

Сахарный диабет 2 типа, монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки.

• Повышенная чувствительность к миглитолу;
• диабетический кетоацидоз;
• синдром мальабсорбции при хронических заболеваниях кишечника;
• синдром Ремхельда;
• воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта;
• язвенные поражения толстой кишки (неспецифический язвенный колит);
• частичная кишечная непроходимость (предрасположенность к ней);
• угроза увеличения грыжи в результате повышенного газообразования;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин);
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения миглитола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных выявили признаки фетатоксичности — было отмечено снижение веса плода у крыс (доза 450 мг/кг) и небольшое снижение веса плода, задержка оссификации скелета плода и увеличение процента нежизнеспособных плодов у кроликов (доза 200 мг/кг). Эти исследования не выявили признаков пороков развития плода.

Применение миглитола у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения миглитола в период грудного вскармливания не проведено.

Миглитол проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутрь, разжевать и съесть с первой ложкой еды или перед приёмом пищи, запивая глотком жидкости. Начальная доза — по 25 мг 1–3 раза в сутки. Через 4–8 недель можно применять по 50 мг 3 раза в сутки. В случае хорошей переносимости при необходимости доза может быть увеличена до 300–600 мг/сут (в 3 приёма).

Со стороны обмена веществ

Гипогликемия (при сочетании с другими противодиабетическими средствами).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Диспепсия (ощущение дискомфорта в животе, метеоризм, диарея).

Прочие

Повышение активности трансаминаз, аллергические реакции.

Симптомы

Метеоризм, чувство переполнения в желудке, вздутие и боль в животе, жидкий стул.

Лечение

Временное (на 4–6 часов) исключение употребления пищи и напитков, содержащих углеводы; симптоматическая терапия.

• Усиливает гипогликемический эффект от применения производных сульфонилмочевины, инсулина.
• Снижает абсорбцию пропранолола, ранитидина.
• Кишечные абсорбенты, антациды, колестирамин и лекарсвтенные средства, содержащие ферменты, расщепляющие углеводы, ослабляют терапевтический эффект препарата.
• В комбинации со слабительными препаратами возможно развитие расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.

При развитии гипогликемии следует назначить глюкозу.

В случае стойкой диареи необходимо контролировать состояние пациента и, при необходимости, уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (креатинин сыворотки более 2 мг/дл).

Безопасность и эффективность применения миглитола у детей не установлена.

• АТХ

  A10BF02

• Фармакологическая группа

  Гипогликемические синтетические и другие препараты

• Код МКБ 10

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)