Метоксален

Метоксален — фотосенсибилизирующее средство. При приёме внутрь в результате взаимодействия с эпидермальной ДНК и в меньшем объёме с рибосомальной РНК влияет на процесс меланогенеза (под действием УФ-лучей). Активирует перемещение меланоцитов из волосяного фолликула в эпидермис. Тормозит гиперпролиферативные процессы при псориазе. Максимальный эффект отмечается при воздействии излучения с длиной волны 365 нм.

После приёма внутрь метоксален хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 1–3 часа после приёма. Обратимо связывается с белками плазмы. Метоксален накапливается в эпидермальных клетках и довольно быстро метаболизируется. Период полувыведения (T_½) составляет около 2 часов. Выводится преимущественно в виде метаболитов (около 95 %) почками в течение 24 часов.

Для повышения эффективности ПУВА-терапии: псориаз, витилиго, красный плоский лишай, грибовидный микоз.

• Повышенная чувствительность к метоксалену (в том числе к другим псораленам);
• заболевания крови;
• злокачественные и доброкачественные опухоли, меланома (в том числе в анамнезе);
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• повышенная фоточувствительность (системная красная волчанка, гепатопорфирия, пигментная ксеродермия, альбинизм);
• поражение глаз;
• афакия;
• беременность;
• лактация (кормление грудью);
• детский и подростковый возраст (до 12 лет).

• Заболевания печени, сердечно-сосудистой системы;
• у пациентов, подвергавшихся ранее лучевой терапии или лечению соединениями мышьяка.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метоксалена при беременности не проведено.

Исследования на животных показали значительную фетальную токсичность (снижение выживаемости плода, увеличение резорбции, смерть плода, снижение веса плода и увеличение скелетной мальформации), что было связано со значительной потерей массы тела, анорексией и увеличением относительной массы печени.

Метоксален может вызывать поражение плода при применении в период беременности.

В период лечения метоксаленом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если у партнёрши пациента, принимающего метоксален, наступает беременность, врачу необходимо сообщить о возможных неблагоприятных эффектах для плода.

Если метоксален применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение метоксалена у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по «жизненным» показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метоксалена в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции метоксалена в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Дозу определяют из расчёта приблизительно 0,6 мг/кг на один приём. Принимают за 1,5–2 часа до УФ-облучения.

Со стороны кожных покровов

Ожоги (при излишней экспозиции УФА-облучению), кожный зуд, везикулёзная, буллёзная, герпетическая и неспецифическая кожная сыпь, крапивница, потница, фолликулит, гипопигментация кожи, распространение псориаза. При длительном приёме в высоких дозах возможны симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи (чешуйтоклеточный и базальноклеточный), меланома.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, снижение аппетита.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, головная боль, нервозность, бессонница, депрессия.

Прочие

Недомогание, отёки, судороги мышц ног, снижение артериального давления; при длительном приёме высоких доз — катаракта.

В случае намеренного или случайного отравления необходимо вызвать рвоту (в первые 2–3 часа после приёма), поместить пациента в тёмное помещение (по крайней мере на 24 часа).

Несовместим с другими препаратами, обладающими фотосенсибилизирующим действием — дитранол, дёготь и его производные, гризеофульвин, производные фенотиазина, налидиксовая кислота, хинолоны, в том числе фторхинолоны, галогенсодержащие салицилаты (бактериостатические мыла), сульфаниламиды, тетрациклины, производные тиазида, органические красители (метиленовый синий, толуидиновый синий, бенгальский розовый, метиловый оранжевый).

Не следует принимать солнечные ванны за 24 часа до приёма метоксалена и последующей фототерапии. После приёма препарата рекомендуется носить солнцезащитные очки в течение 24 часов (для предупреждения развития катаракты) и избегать воздействия солнечных лучей в течение 8 часов. Во время сеанса пациент должен находиться в солнцезащитных очках.

Только ⅓ предусмотренной дозы излучения должна воздействовать на кожу живота, груди, гениталий.

После сеанса фотохимиотерапии пациент должен также носить солнцезащитные очки в течение 24 часов и избегать воздействия солнечных лучей в течение 48 часов.

Мягкие желатиновые капсулы и твёрдые желатиновые капсулы, содержащие метоксален, не являются взаимозаменяемыми и подбираются индивидуально.

Метоксален не оказывает влияния на способность управления автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами, однако, необходимо учитывать, что в редких случаях при приёме препарата могут возникать головокружение и слабость.

• АТХ

  D05AD02, D05BA02

• Фармакологическая группа

  Дерматотропные средства

• Коды МКБ 10

  C84.0 Грибовидный микоз

  L40 Псориаз

  L43 Лишай красный плоский

  L80 Витилиго

  L81 Другие нарушения пигментации

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)