Метилтиоурацил

Метилтиоурацил — синтетический антитиреоидный (тиреостатический) препарат. Относится к препаратам тиоурацила, блокирующим образование тироксина в щитовидной железе и снижающим выделение его в кровь. Метилтиоурацил ускоряет выведение из щитовидной железы йодида, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке синтеза тироксина из дийодтирозина. Нарушение синтеза тиреоидного гормона может-зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся из йодидов в щитовидной железе.

Наряду с антитиреоидным эффектом метилтиоурацил вызывает гиперемию, гиперплазию и гипертрофию щитовидной железы (так называемый струмогенный эффект). Это связано с тем, что под влиянием препарата наступает повышение продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза, что может привести к увеличению размеров щитовидной железы. Полагают, что одновременный приём препаратов тиоурацила и дийодтирозина (или йода) снижает струмогенный эффект первого.

Тиреотоксикоз.

• Узловой токсический зоб;
• аллергические заболевания;
• лейкопения;
• заболевания печени;
• эутиреоидный зоб;
• детский возраст;
• беременность;
• лактация.

Применение метилтиоурацила противопоказано при беременности и в период лактации.

Применяют при базедовой болезни, тиреотоксикозе внутрь по 0,25 г 3 раза в день, постепенно понижая дозы до 0,2— 0,1 г 1 раз в день. Назначают в течение нескольких месяцев. Высшие дозы: разовая 0,25 г, суточная 0,75 г. Для предотвращения гипертрофии щитовидной железы назначают микродозы йода; при развитии лейкопении — стимуляторы лейкопоэза. Метилтиоурацил противопоказан при узловых формах тиреотоксического зоба, лейкопении, во второй половине беременности. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Препараты метилтиоурацила могут вызвать токсические явления: лейкопению с нейтропенией и агранулоцитозом, отёки, крапивницу, кожный зуд, боли в суставах и мышцах, желтуху, тошноту, рвоту. В таких случаях препарат следует отменить и, в случае лейкопении, назначить нуклеинат натрия, фолиевую кислоту и цианокобаламин.

При тяжёлых формах заболевания 0,75 в сутки 6-метилтиоурацила назначают длительно, добиваясь заметного уменьшения признаков тиреотоксикоза, и только тогда уменьшают дозу препарата до 0,5—0,25 в день.

Обычно через 10–12 дней после приёма 6-метилтиоурацила отмечается улучшение состояния, уменьшение потливости, нервной возбудимости; через 15–20 дней уменьшается число пульсовых ударов, заметно снижается основной обмен, увеличивается вес тела. В дальнейшем постепенно уменьшаются и другие признаки тиреотоксикоза и больные чувствуют себя практически здоровыми людьми. Сохраняются пучеглазие и зоб, которые также уменьшаются, если вводить 6-метил-тиоурацил совместно с дийодтирозином, тормозящим выделение тиреотропного гормона гипофиза.

Продолжительность первого курса лечения 1,5–2,5 месяца. После этого назначают поддерживающие дозы препарата по 0,1–0,03 в день в течение 4–12 месяцев.

Побочные явления. Длительное применение препарата может иногда привести к гипотиреозу. Отмена препарата влечёт за собой исчезновение явлений гипотиреоза.

Могут отмечаться лейкопения и гранулопения. В связи с этим нельзя применять препарат без предварительного и систематического исследования крови в период лечения (не реже раза в 10–14 дней). При лейкопении ниже 5 000 лейкоцитов применять 6-метилтиоурацил нельзя. При обнаружении лейкопении и гранулопении временно отменяют 6-метилтиоурацил и возобновляют его приём после нормализации крови. Учитывая возможное влияние 6-метилтиоурацила на кровь, нельзя назначать больному этот препарат в сочетании с другими веществами, которые могут вызвать лейкопеническую реакцию (сульфаниламидные препараты, пирамидон и др.).

Наблюдающиеся изредка диспепсические явления, крапивница, желтуха, дерматит, лихорадка, подъёмы температуры, боли в суставах, увеличение лимфатических узлов также служат поводом к прекращению приёма 6-метилтиоурацила.

При лечении 6-метилтиоурацилом нередко увеличивается щитовидная железа.

Лечение проводят при систематическом врачебном контроле. Первый основной курс желательно назначать в условиях стационара для изучения переносимости больным препарата и реакции со стороны крови.

• АТХ

  H03BA01

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)