Мепивакаин

Мепивакаин — местноанестезирующий препарат. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта — 1–3 часа.

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия, местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии), обезболивание при проведении интубации.

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и к алкил-4-гидроксибензоатам (парабенам), тяжёлые заболевания печени, порфирия, тяжёлая миастения.

Состояния, сопровождающиеся снижением печёночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); детский возраст; в период родов; при беременности и кормлении грудью.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения мепивакаина при беременности не проведено.

Применение мепивакаина у беременных женщин с осторожностью, по назначению врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мепивакаина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует соблюдать осторожность.

Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) — 5–40 мл (50–400 мг) 1 % раствора или 5–20 мл (100–400 мг) 2 % раствора.

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия — 15–30 мл (150–300 мг) 1 % раствора, 10–25 мл (150–375 мг) 1,5 % раствора или 10–20 мл (200–400 мг) 2 % раствора.

В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти — 1,8 мл (54 мг) 3 % раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия — 9 мл (270 мг) 3 % раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6,6 мг/кг.

Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) — до 40 мл (400 мг) 0,5–1 % раствора.

Для парацервикальной блокады — до 10 мл (100 мг) 1 % раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 минут.

Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) — 1–5 мл (10–50 мг) 1 % раствора или 1–5 мл (20–100 мг) 2 % раствора.

Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) — 15 мл (150 мг) 1 % раствора.

Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по другим показаниям — 7 мг/кг, но не более 400 мг.

Максимальные дозы для детей: 5–6 мг/кг.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания

Одышка, апноэ.

Аллергические реакции

Зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отёк, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

Гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции

Отёк и воспаление в месте инъекции.

Симптомы

Легкие — головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах;

Тяжёлые — резкое падение артериального давления, учащённое дыхание, тахи- или брадикардия, AV блокада, судороги, кома, паралич дыхания.

Лечение

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата

При нарушении дыхания — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны).

При судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия.

При тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбуминов.

При сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин (Адреналин) 0,1 мг, внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

При выраженной тахикардии и тахиамитрии — внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).

При снижении артериального давления — привести пациента в горизонтальное положение, при необходимости введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов.

Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях.

Назначение на фоне приёма ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, вызванное другими препаратами.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.

При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения артериального давления и урежения частоты сердечных сокращений.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих средств.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими препаратами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N01BB03

• Фармакологическая группа

  Местные анестетики

• Коды МКБ 10

  R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

  Z01.8 Другое уточнённое специальное обследование

  Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)