Мексилек-Лекфарм
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого или коричневатого цвета раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат.
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками).
Механизм действия препарата Мексилек-Лекфарм обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием.
Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть.
Препарат Мексилек-Лекфарм модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Препарат Мексилек-Лекфарм повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение.
Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Препарат Мексилек-Лекфарм способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации Tmax — 0,45–0,5 ч. Сmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме составляет 0,7–1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат-образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизменённом виде.
Показания
В составе комплексной терапии:
- острый инфаркт миокарда с первых суток;
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;
- лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
- Острое нарушение функции печени;
- острое нарушение функции почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия.
Беременность и лактация
Применение препарата Мексилек-Лекфарм противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Способ применения и дозы
Препарат Мексилек-Лекфарм вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель/мин.
Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10–14 дней в/в капельно в дозе 200–500 мг 2–4 раза в сутки, а затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2-х недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы препарат применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем — в/м по 100–250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При лёгких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда препарат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 суток — в/м. В/в введение проводят путём капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (внутривенное и внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 час. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная не должна превышать 800 мг, разовая 250 мг.
В комплексной терапии открытоугольной глаукомы различных стадий препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/в капельно или в/м в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.
При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Со стороны сосудов: кратковременное повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения).
Со стороны желудочно-кишечного такта: сухость и «металлический» привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.
Прочие: ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа), противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности.
Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мексилек-Лекфарм: