Лотиланер

Лотиланер — противопаразитарное средство, ингибитор хлоридных каналов, управляемых гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), селективен в отношении клещей.

Ингибирование этих хлоридных каналов ГАМК вызывает паралитическое действие на организм-мишень, что приводит к его гибели.

Лотиланер не является ингибитором ГАМК-опосредованных хлоридных каналов млекопитающих при тестировании in vitro в дозе до 30 мкМ (18 мкг/мл) (примерно в 1100 раз выше рекомендованной офтальмологической дозы для человека).

Широко применяется в ветеринарии в качестве противопаразитарного средства для лечения инвазий животных от блох и клещей.

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 0,596–17,8 нг/мл.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 5,75–149 ч × нг/мл.

Среднее системное воздействие — 12 нг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы >99,9 %.

Разделение на клетки крови: ~10 %.

Биотрансформация

Не метаболизируется ферментами CYP.

Выведение

Период полувыведения (T_½) — 264 часа (11 суток).

Демодексный блефарит.

Кроме того, используется в ветеринарии (пероральные лекарственные формы) для лечения и профилактики арахно-энтомозов у собак, а также в комплексной терапии аллергичесого дерматита, вызываемого блохами.

Гиперчувствительность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения лотиланера у беременных женщин не проведено.

Системное воздействие лотиланера при глазном введении низкое.

Исследования репродукции животных не вызывали пороков развития при клинически значимых дозах.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения лотиланера в период грудного вскармливания не проведено.

Системное воздействие лотиланера после 6 недель местного применения в глаза низкое, и в плазме препарат связывается с белками >99%. Неизвестно, будут ли измеримые уровни присутствовать в материнском молоке после местного применения в глаза.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Закапывать по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (с интервалом ~12 часов) в течение 6 недель.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — покалывание и жжение (10 %).

Часто — халязион (<2 %), гордеолум (<2 %), точечный кератит (<2 %).

Перед применением снять контактные линзы, повторно одеть линзы можно через 15 минут после введения препарата.

В случае травм или инфекций, операции на глазах или глазных реакций, особенно конъюнктивита и реакций век, необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу.

• АТХ

  S01AX25

• Фармакологическая группа

  Антисептики и дезинфицирующие средства

• Код МКБ 10

  H01.0 Блефарит

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)