Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия — анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности циклооксигеназы, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах центральной нервной системы, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50–60 %. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Напроксен

Биодоступность составляет 95 %. Связывается с белками крови. Период полувыведения (T_½) — 12–15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T_½ — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % — в неизменённом виде.

Кодеин

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путём деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5–15 % — в неизменённом виде).

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80 %. Связывание с белками плазмы крови — 50 %. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25 % — в неизменённом виде.

Умеренно выраженный болевой синдром:

• боль зубная и головная, миалгия, артралгия, радикулит, невралгия, альгодисменорея и др.;
• лихорадочные состояния, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болью и воспалительными явлениями.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжёлой степени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• бронхиальная астма;
• бронхоспазм;
• анемия, лейкопения;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• черепно-мозговая травма;
• артериальная гипертензия тяжёлой степени;
• острый инфаркт миокарда;
• аритмии;
• алкогольное опьянение;
• глаукома;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 12 лет.

• Артериальная гипертензия лёгкой и средней степени тяжести;
• язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии;
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Кодеин

Применение кодеина повышает риск возникновения зависимости у плода и развития синдрома отмены у новорождённого: раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживлённые рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чиханье и зевота. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения кодеина у человека во время беременности не проводились. У животных кодеин в больших дозах тератогенного эффекта не вызывал.

Кофеин

Кофеин повышает риск развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы).

Метамизол натрия

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Напроксен

Напроксен проникает через плацентарный барьер.

Фенобарбитал

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что приём барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Комбинация Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал

Применение комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал в период грудного вскармливания не проведено.

Кодеин

Кодеин секретируется в грудное молоко.

Кофеин

Кофеин проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6–8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребёнка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Напроксен

Напроксен выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Фенобарбитал

Фенобарбитал проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей.

Комбинация Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал

При необходимости применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Курс лечения — не более 5 дней.

Со стороны пищеварительной системы

Боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения

Редко — угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз).

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы

При длительном применении в высоких дозах — нарушение функции почек.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница.

Симптомы

Тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, бред, слабость, угнетение дыхания.

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Сочетание комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приёма внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав комбинации.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие комбинации.

При длительном (более 5 дней) приёме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Приём препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приёма препарата.

Во время приёма препарата не рекомендуется чрезмерное употребление чая и кофе, так как это может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии, нарушению ритма сердца.

Следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортсменам следует учитывать, что препарат содержит кодеин — возможно изменение результатов допинг-контроля.

• АТХ

  N02BB72

• Фармакологические группы

  НПВС — Производные пропионовой кислоты в комбинации с другими препаратами

  НПВС — Пиразолоны в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G43.9 Мигрень неуточнённая

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточнённая

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M25.5 Боль в суставе

  M54.1 Радикулопатия

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R50 Лихорадка неясного генеза

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R51 Головная боль

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)