Гликвидон

Гликвидон обладает гипогликемическим действием.

Гликвидон — гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета -клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Гипогликемический эффект развивается через 60–90 минут после приёма внутрь, максимум действия наступает через 2–3 часа и длится около 8–10 часов.

Практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. После приёма внутрь в дозе 30 мг максимальная плазменная концентрация достигается через 2–3 часа и составляет 500–700 нг/мл. Через 0,5–1 часа концентрация снижается на 50 %. Гликвидон полностью метаболизируется в печени. Период полувыведения — 1,5 часа. С мочой в виде метаболитов выводится около 5 % дозы. Уровень выведения гликвидона с мочой остаётся минимальным при постоянном приёме. Основная часть метаболитов выводится с желчью и калом.

Сахарный диабет типа 2 у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).

• Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический ацидоз и кетоацидоз, прекома, кома;
• состояние после резекции поджелудочной железы;
• острая перемежающая порфирия;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

• Лихорадочный синдром;
• заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
• дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
• алкоголизм.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гликвидона при беременности не проведено.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гликвидона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли гликвидон или его метаболиты с грудным молоком у человека.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, схемы терапии, степени тяжести диабета, уровня гликемии и лекарственной формы.

Суточная доза колеблется от 15 мг до 120 мг, средняя суточная доза 45 мг. Частота приёма — 2 раза в сутки, крайне редко 3 раза в сутки, в начале еды.

Со стороны крови и лимфатической системы

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ

Гипогликемия.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, чувство усталости.

Со стороны органа зрения

Нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в животе, сухость в полости рта, снижение аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.

Прочие

Боль в грудной клетке.

Симптомы передозировки гликвидоном

Гипогликемия, тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.

Лечение передозировки гликвидоном

Приём внутрь сахара (лучше глюкозы). При тяжёлой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания — приём легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, аллопуринола, анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов моноаминооксидазы, сульфинпиразона, сульфониламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.

Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, глюкокортикостероидов, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.

Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.

Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приёме блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголя.

Во время лечения обязателен контроль содержания глюкозы в крови и моче.

Гликвидон применяют в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Пропуск приёма пищи или превышение дозы могут привести к выраженному гипогликемическому эффекту.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При переходе с лечения другими пероральными противодиабетическими препаратами сходного действия на гликвидон его доза определяется степенью компенсации обмена.

При тяжёлой почечной недостаточности необходим постоянный врачебный контроль.

Гипогликемическое действие усиливается при физической нагрузке, приёме алкоголя.

В период лечения гликвидоном следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  A10BB08

• Фармакологическая группа

  Гипогликемические синтетические и другие препараты

• Код МКБ 10

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)