Фуразидин

Furazidin

Фармакологическое действие

Фуразидин — противомикробное средство, производное нитрофурана. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10–20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление активности дыхательной цепи и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны.

В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно ещё до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны в отличие от многих других противомикробных лекарственных средств не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют её (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь фуразидин абсорбируется из тонком отделе кишечника путём пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний желудочно-кишечного тракта, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.

Максимальная плазменная концентрация (C_max) сохраняется от 3 до 7 или 8 часов, в моче фуразидин обнаруживается через 3–4 часа.

Распределение

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе — в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30 % от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.

Биотрансформация

Метаболизируется в незначительной степени (<10 %).

Выведение

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85 %), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.

При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

Показания

Для приёма внутрь: урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит); гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; тяжёлые инфицированные ожоги; с профилактической целью при урологических операциях (в том числе цистоскопии, катетеризации).

Для наружного и местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, инфицированные раны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фуразидину и другим производным нитрофурана, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, детский возраст (до 4 лет), беременность, грудное вскармливание, аллергический дерматит (при местном применении).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания печени, заболевания нервной системы.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения фуразидина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фуразидина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли фуразидин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды — по 0,05–0,1 г 3 раза в день в течение 7–14 дней. При необходимости после 10–15-дневного перерыва курсы лечения повторяют. Местно, при лечении для спринцеваний и промываний используют 1 % раствор, приготовленный на 0,9 % растворе хлорида натрия. В офтальмологии применяют водный раствор в разведении 1:13 000: по 2 капли закапывают в поражённый глаз, 4–6 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, снижение аппетита, анорексия, диарея, панкреатит.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, сонливость, слабость, периферическая нейропатия, развитие полиневрита. Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Миалгия, артралгия.

Со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, боль в груди, кашель с и без мокроты, интерстициальный пневмонит, лёгочный фиброз.

Со стороны сосудов

Внутричерепная гипертензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь (в том числе папулёзная), энантемы, ангионевротический отёк, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.

Прочие

Лихорадка, обратимая алопеция.

Передозировка

Симптомы

Нейротоксические реакции, полиневрит, нарушение функции печени, острый токсический гепатит.

Лечение

Отмена препарата, приём большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные лекарственные средства, витамины группы B. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Ристомицин, хлорамфеникол, сульфаниламиды — риск гематотоксического действия.

Следует избегать одновременного применения других производных нитрофурана, а также лекарственных средств, «подкисляющих» мочу (в том числе аскорбиновая кислота, кальция хлорид).

Лекарственные препараты, «защелачивающие» мочу, ускоряют выведение фуразидина с мочой.

Этанол может усиливать выраженность побочных эффектов.

Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают выведение фуразидина с мочой. Это может привести к кумуляции фуразидина и повышению его токсичности.

При одновременном применении магний содержащих антацидов уменьшается абсорбция фуразидина.

Меры предосторожности

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов запивают большим количеством жидкости.

Для профилактики развития невритов необходимо назначать витамины группы B.

Окрашивает мочу в коричневый цвет.

При длительном применении необходим мониторинг картины периферической крови, функции почек и печени, функции лёгких.

Возможны ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с помощью ферментативных методов.

При применении препарата возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены препарата, в тяжёлых случаях необходимо назначить соответствующее лечение. Нельзя применять лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фуразидин:

Информация о действующем веществе Фуразидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фуразидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.