Фтизоэтам®

Phtizoethamum®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активные вещества: изониазид в пересчёте на 100 % вещество 150,0 мг, этамбутола гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество 400,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 45,00 мг, повидон (тип К 25) 30,93 мг, кросповидон (тип В) 13,49 мг, магния стеарат 10,40 мг, краситель тропеолин О 0,18 мг.

Описание

Таблетки от светло-жёлтого до жёлтого цвета с темно- и светло-жёлтыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Изониазид является специфическим противотуберкулёзным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулёза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.

Этамбутол - это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приёма внутрь, однако при одновременном приёме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приёма внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1–2 часа.

Связь с белками плазмы — до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Период полувыведения (T½) составляет 0,5–1,6 часа «быстрые ацетиляторы») или 2–5 часов "медленные ацетиляторы). При нарушении функции печени (T½) изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.

В течение 24 часов с мочой выводится 75-95 % от введённой дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизменённом виде: до 12 % при быстром ацетилировании и до 27 % при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Этамбутол: биодоступность после приёма внутрь составляет 75-80 %. После однократного приёма внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2–4 часа.

Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулёзном менингите 10-50 % препарата проникает через мягкую мозговую оболочку.

Связь с белками плазмы крови составляет 20–30 %. (T½) составляет 3–4 часа, при почечной недостаточности — увеличивается до 8 часов. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15 % препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80 %) и желудочно-кишечный тракт (до 20%).

Показания

Лечение туберкулёза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).

Противопоказания

Фтизоэтам® противопоказан детям до 12 лет, пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и этамбутолу, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжёлой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, микседеме, при неврите зрительного нерва, катаракте, диабетической ретинопатии, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, острой подагре, язвенной болезни желудка, беременности, лактации.

С осторожностью

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Фтизоэтам® может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Беременность и лактация

В период беременности Фтизоэтам® назначают только по строгим показаниям.

Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизоэтам®, нельзя кормить ребёнка грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Фтизоэтам® применяется внутрь, после еды, один раз в сутки.

Дозирование Фтизоэтама® проводится по изониазиду: 5–10 мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день.

Общая курсовая доза Фтизоэтама® для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочные эффекты

Изониазид

Со стороны гепатобилиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия.

Этамбутол

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).

Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие:
гиперурикемия.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печёночных ферментов, острый отёк лёгких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие

Изониазид

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.

Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина B1 усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина B1 снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.

Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Этамбутол

Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.

Особые указания

Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина B6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.

У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола.

Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печёночных ферментов, которое не требует прекращения приёма препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

При приёме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг + 400 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фтизоэтам: