Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат

Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав.

Оказывает седативное и спазмолитическое действие.

Фенобарбитал обладает седативным (в низких дозах), снотворным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Способствует снижению возбуждения центральной нервной системы и облегчает наступление сна, усиливает седативное действие другого действующего вещества.

Этилбромизовалерианат обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием, преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, обусловленным раздражением, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру.

При приёме внутрь фенобарбитал всасывается медленно, полностью. Максимальная плазменная концентрация (C_max) определяется через 1–2 часа, связь с белками плазмы — 50 %, у новорождённых — 30–40 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения (T_½) составляет 2–4 дня. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Данные по фармакокинетике этилбромизовалерианата отсутствуют.

В качестве симптоматического успокаивающего средства при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, при неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нарушением засыпания, тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острая печёночная порфирия; наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжёлые нарушения функции почек и/или печени; беременность и период лактации.

Нарушения функции почек и/или печени; одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени (смотреть раздел «Взаимодействие»), заболевания головного мозга (для лекарственных форм, содержащих этанол).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат при беременности не проведено.

Применение комбинации Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат при беременности противопоказано.

Фенобарбитал

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности применения других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что приём барбитуратов беременными женщинами. является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре, беременности, возможно развитие физической зависимости и синдрома «отмены» (есть сообщения о развитии острого синдрома «отмены»; проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Этилбромизовалерианат

Данные о допустимости или запрете применения в период беременности отсутствуют.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фенобарбитал

Фенобарбитал проникает в грудное молоко. Возможно развитие физической зависимости у новорождённых.

Этилбромизовалерианат

Данные о допустимости или запрете применения в период лактации.

Перорально.

Сонливость, головокружение, замедление сердечного ритма, снижение способности к концентрации внимания, аллергические реакции. Могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Указанные явления проходят при снижении дозы препарата. При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома «отмены», а также накопление брома в организме и развитие бромизма (депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений).

Очень редко, могут возникать реакции повышенной чувствительности (одышка, отёк Квинке, тяжёлые нежелательные кожные реакции).

Были получены сообщения: о сниженной минеральной плотности костной ткани; о развитии остеопении и остеопороза; о переломах у пациентов, длительное время принимавших фенобарбитал. Механизм влияния фенобарбитала на метаболизм костной ткани не выявлен.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы, нистагм, атаксия, снижение артериального давления, возбуждение, головокружение, слабость, хроническая интоксикация бромом (депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений).

В тяжёлых случаях — кома, сопровождающаяся гипоксией тканей, нарушение дыхания, тахикардия, аритмия, сосудистый коллапс, снижение периферических рефлексов.

Лечение

Прекращение приёма препарата, промывание желудка и симптоматическая терапия. При угнетении центральной нервной системы — кофеин, никетамид.

Специфического антидота нет.

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают действие препарата.

Этанол усиливает действие препарата.

Фенобарбитал (индуктор микросомального окисления) может снижать эффективность лекарственных средств, метаболизирующихся в печени (в том числе производных кумарина, ламотриджина, гормонов щитовидной железы, доксициклина, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов (азольного типа), антибиотиков, сульфаниламидов, гризеофульвина, глюкокортикостероидов и пероральных контрацептивов).

Препарат может повышать токсичность метотрексата.

Действие препарата усиливается на фоне применения вальпроевой кислоты.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Опыт применения препарата у детей до 18 лет отсутствует.

При неконтролируемом применении препарата возможно возникновение лекарственной зависимости.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе, управление транспортными средствами, работа с движущими механизмами).

• АТХ

  N05CM

• Фармакологическая группа

  Седативные средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточнённое

  F48 Другие невротические расстройства

  G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

  G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

  I47.1 Наджелудочковая тахикардия

  I99 Другие и неуточнённые нарушения системы кровообращения

  R07.2 Боль в области сердца

  R45.0 Нервозность

  R45.1 Беспокойство и возбуждение

  R45.4 Раздражительность и озлобление

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)