Эфлапэграстим

Эфлапэграстим — гранулоцитарный колониестимулирующий фактор длительного действия (G-CSF), связывается с рецепторами G-CSF на миелоидных клетках-предшественниках и нейтрофилах, запуская сигнальные пути, которые контролируют дифференцировку, пролиферацию, миграцию и выживание клеток.

Абсорбция

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 25 часов (диапазон: 6–144 часа).

Распределение

Объём (V_d) — 1,44 л.

Метаболизм

Эндогенно деградирует после стимуляции и интернализации, опосредованной рецепторами.

Выведение

Период полувыведения (T_½) — 36,4 часа (диапазон: 16,1–115 часов).

Клиренс (Cl): увеличивается при повторном введении, возможно, из-за увеличения количества нейтрофилов.

Экскреция: в моче не обнаружен.

Нейтропения, вызванная химиотерапией.

Повышенная чувствительность к эфлапеграстиму, пегфилграстиму, филграстиму.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения эфлапэграстима у беременных женщин не проведено.

Данные опубликованных исследований с использованием других препаратов Г-КСФ в период беременности не выявили связанных с приёмом препаратов риска серьёзных врождённых дефектов, выкидышей или неблагоприятных исходов для матери или плода.

В экспериментальных исследованиях, проведённых на животных (крысы), эфлапеграстим не оказывал неблагоприятного влияния на эмбриофетальное и/или постнатальное развитие при введении в период органогенеза на протяжении всей лактации в дозах, эквивалентных 7-кратному воздействию максимально рекомендованной для человека.

У кроликов эфлапеграстим вызывал эмбриофетальную гибель и снижал массу плода при введении во время органогенеза в дозах, эквивалентных 6-кратному воздействию максимально рекомендованной для человека.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения эфлапэграстима в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли эфлапэграстим в человеческое грудное молоко.

Эндогенный Г-КСФ присутствует в грудном молоке; другие препараты Г-КСФ присутствуют в грудном молоке в небольших количествах и не всасываются грудными детьми перорально.

Подкожно.

13,2 мг в виде разовой дозы 1 раз за цикл химиотерапии ~ через 24 часа после цитотоксической химиотерапии.

Не назначать в период от 14 дней до и до 24 часов после введения цитотоксической химиотерапии.

Модификации дозировки: почечная или печёночная недостаточность — не выводится почками или печенью.

Ограничение по применению: не показан для мобилизации клеток-предшественников периферической крови для трансплантации гемопоэтических стволовых клеток.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — усталость (58 %), тошнота (52 %), диарея (40 %), боль в костях (38 %), головная боль (29 %), пирексия (28 %), анемия (25 %), сыпь (25 %), миалгия (22 %), артралгия (21 %), боль в спине (20 %), снижение аппетита (19 %), периферический отёк (18 %), боль в животе (17 %), головокружение (16 %), одышка (16 %), кашель (15 %), тромбоцитопения (14 %), боль (12 %), боль в конечности (11 %), реакции на местное введение (11 %).

Часто — гиперемия (10 %).

В связи с тем, что эфлапэграстим может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  L03AA19

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)