Справочник лекарств

    Джозамицин

    Josamycin

    Фармакологическое действие

    Джозамицин обладает антибактериальным действием.

    Фармакодинамика

    Джозамицин — антибиотик группы макролидов.

    Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.

    Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в том числе метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.),грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp. Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной), Chlamydia spp., в том числе С. trachomatis, Chlamydophila spp., в том числе Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в том числе Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

    Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта. Сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам. Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, приём пищи не влияет на биодоступность. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) джозамицина достигается через 1–2 часа после приёма. При приёме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2–3 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 15 %. Равновесное состояние достигается через 2–4 дня регулярного приёма.

    Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации определяются в лёгких, миндалинах, слюне, поте и слёзной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

    Проходит плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1–2 часа, может увеличиваться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10 %.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

    Инфекции верхних дыхательных путей и ЛOP-органов

    Тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в случае гиперчувствительности к пенициллину).

    Инфекции нижних дыхательных путей

    Острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз.

    Инфекции в стоматологии

    Гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс.

    Инфекции в офтальмологии

    Блефарит, дакриоцистит

    Инфекции кожных покровов и мягких тканей

    Фолликулит, фурункул, фурункулёз, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции.

    Инфекции мочеполовой системы

    уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, гонорея, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулёма.

    Заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с H.pylori

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и другие.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к джозамицину;
    • повышенная чувствительность к другим макролидам;
    • тяжёлые нарушения функции печени;
    • дети с массой тела менее 10 кг.

    Беременность и грудное вскармливание

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям.

    Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

    Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Длительность лечения зависит от показаний к применению.

    Взрослым и детям старше 14 лет — 1–2 г в сутки в 2–3 приёма.

    Детям в возрасте до 14 лет — 30–50 мг/кг в сутки за 3 приёма.

    Побочные действия

    Со стороны органов пищеварения

    Часто — дискомфорт в желудке, тошнота; нечасто — дискомфорт в животе, рвота, диарея; редко — стоматит, запор, снижение аппетита; очень редко — псевдомембранозный колит.

    Реакции гиперчувствительности

    Редко — крапивница, отёк Квинке и анафилактоидная реакция; очень редко — буллёзный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивена—Джонсона.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей

    Очень редко — печёночная дисфункция, желтуха.

    Со стороны органов чувств

    В редких случаях сообщалось о дозозависимых, преходящих нарушениях слуха.

    Прочие

    Очень редко — пурпура.

    Передозировка

    Данные по передозировке не описаны.

    Возможно усиление побочных эффектов.

    Лечение — симптоматическое.

    Взаимодействие

    Другие антибиотики

    Так как бактериостатические антибиотики in vitro могут снижать антимикробный эффект бактерицидных, следует избегать их совместного назначения. Джозамицин не следует назначать совместно с линкозамидами, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.

    Ксантины

    Некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации, Клинико- экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на элиминацию теофиллина, чем другие макролиды.

    Антигистаминные средства

    При сочетании джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может возрастать риск развития угрожающих жизни аритмий.

    Алкалоиды спорыньи

    Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков из группы макролидов, в том числе единичное наблюдение на фоне приёма джозамицина.

    Циклоспорин

    Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и повышать риск нефротоксичности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

    Дигоксин

    При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

    Особые указания

    Следует учитывать возможность перекрёстной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

    Во время терапии необходим мониторинг электрокардиограммы (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин).

    В случае стойкой тяжёлой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне джозамицина опасного для жизни псевдомембранозного колита.

    Людям пожилого возраста назначают в меньших дозах и проводят лечение под контролем врача.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не отмечено влияния джозамицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Джозамицин:

    Информация о действующем веществе Джозамицин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Джозамицин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.