Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + [Аскорбиновая кислота]

Комбинированный препарат, обладает анальгезирующим и противокашлевым действием.

Декстрометорфан

Противокашлевое средство, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Угнетает возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.

Ингибирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ₁- и σ₂-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Парацетамол

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Псевдоэфедрин

Способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отёк слизистых оболочек и пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.

Декстрометорфан

После приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2 часа. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана. До 45 % препарата выводится почками, при этом отмечается значительная индивидуальная вариабельность в показателях экскреции неизменённого декстрометорфана и деметилированных метаболитов, в том числе декстрорфана.

Парацетамол

Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 0,5–2 часа). Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменённом виде с мочой.

Псевдоэфедрин

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 15–30 минут. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1–3 часа. Период полувыведения — 5–8 часов. Менее 1 % метаболизируется в печени. Выводится почками 90 % в неизменённом виде.

Аскорбиновая кислота

Полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.

Симптоматическое лечение простуды и гриппа (головная боль, мышечная боль, боли в горле, повышенная температура тела, сухой кашель, насморк, заложенность носа и придаточных пазух носа).

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия;
• тяжёлые нарушения функции печени или почек, гепатит;
• одновременное применение ингибиторов МАО, антидепрессантов, противопаркинсонических средств или применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели перед началом приёма препарата;
• врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 12 лет).

• Доброкачественная гипербилирубинемия (в том числе синдром Жильбера);
• вирусный гепатит;
• алкоголизм;
• аритмии;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• ослабленные и истощённые больные.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + [Аскорбиновая кислота] при беременности не проведено.

Рекомендуется воздержаться от приёма препарата в период беременности (особенно в I триместре).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае необходимости применения.

Внутрь.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 4 раза в день. Можно принять и 2 таблетки сразу. Интервал между дозами должен быть не менее 4 часов. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 8 таблеток (по 2 таблетки 4 раза в день в течение 24 часов).

Если лихорадка сохраняется более 3 дней с начала лечения, а кашель — более 5 дней, следует обратиться к врачу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, сухость во рту, редко — боль в эпигастрии; при длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность.

Со стороны центральной нервной системы

Сонливость, раздражительность, возбуждение; редко — головокружение.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения

Редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, при длительном применении в больших дозах — гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы

При длительном применении в больших дозах — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных препаратов.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой дозе.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря.

Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, ускоряет наступление терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметическими средствами возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приёма ингибиторов МАО).

Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина и алкалоидов чемерицы.

Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксичного действия) и кофеина.

При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными механизмами.

Спортсмены должны быть информированы о том, что псевдоэфедрин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Псевдоэфедрин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

ПРИМЕЧАНИЕ: Псевдоэфедрин попадает в категорию запрещённых субстанций, если его концентрация в моче превышает 150 мкг/мл.

Глоссарий

• АТХ

  R01BA52

• Фармакологическая группа

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  J00 Острый назофарингит (насморк)

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  J34.8 Другие уточнённые болезни носа и носовых синусов

  M79.1 Миалгия

  R05 Кашель

  R07.0 Боль в горле

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)