Справочник лекарств

    Цефпиром

    Cefpirome

    Фармакологическое действие

    Цефпиром — антибиотик из группы цефалоспоринов Ⅳ поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам Ⅲ поколения.

    Активен в отношении: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Serratia spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas aeruginosa.

    Фармакокинетика

    Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Независимо от дозы с альбуминами связывается не более 10 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после внутривенного введения 0,5; 1 и 2 г составляет 54; 81 и 173 мг/л соответственно (внутримышечного — 12; 23 и 43 мг/л). Период полувыведения (T½) в фазе распределения — 0,3 часа, в фазе элиминации — 2,3 часа. После внутримышечной аппликации биодоступность превышает 90 %, бактерицидный уровень в крови создаётся через 1,5–2,5 часа и сохраняется в течение 12 часов.

    Кажущийся объём распределения (Vd) — 12–21 л. Быстро переходит в органы и ткани, создавая концентрации, превышающие МПК для многих микроорганизмов. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. (Не метаболизируется, выводится почками (80–90 % — в неизменённом виде), в небольших количествах — с желчью.

    После 3–5 дней внутривенного или внутримышечного применения с 12-часовым интервалом кумуляция не наблюдается. У пожилых людей T½ в крови увеличивается в 1,7–2,2 раза и снижается общий клиренс. Фармакокинетика цефпирома практически не зависит от функционального состояния печени, но существенно меняется при заболеваниях почек: так при однократном внутривенном назначении 2 г пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл/мин T½ составляет 2,6 часа, при снижении его до 20 или 10 мл/мин — 9,2 и 14,5 часа соответственно.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    • инфекции дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры);
    • осложнённые инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
    • гинекологические инфекции (в том числе аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, абсцесс дугласова пространства, абсцесс бартолиновой железы);
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • бактериемия, септицемия;
    • инфекции у пациентов с нейтропенией и ослабленным иммунитетом.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам);
    • беременность;
    • период лактации (грудное вскармливание);
    • детский возраст (до 12 лет).

    С осторожностью

    • Заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенный колит, регионарный энтерит и антибиотикоассоциированный колит в анамнезе);
    • тяжёлая хроническая почечная недостаточность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — N.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефпирома при беременности не проведено. Исследования на животных не показали какого-либо неблагоприятного влияния на развивающийся плод.

    При беременности следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения цефпирома в период грудного вскармливания не проведено.

    На период лечения цефпиромом грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Внутривенно струйно или капельно. Дозировки и способ введения подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, её локализации и от состояния функции почек. Обычно каждые 12 часов при инфекции мочевыделительной системы, кожи или мягких тканей вводят по 1 г, органов дыхания — 1–2 г, септицемии, бактериемии и пациентам с нейтропенией — 2 г. У больных с нарушением функции почек доза зависит от клиренса креатинина: 5–20 мл/мин — 0,5–1 г/день (однократно), 20–50 мл/мин — по 0,5–1 г 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 0,5 г, кроме того, после каждой процедуры вводят дополнительно 0,25 г.

    Побочные действия

    Местные реакции

    Флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрация в месте внутримышечного введения.

    Аллергические реакции

    Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, крайне редко анафилактический шок.

    Со стороны нервной системы

    Головная боль, головокружение, энцефалопатия.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко — кандидозный стоматит и/или глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

    Со стороны органов кроветворения

    Гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

    Лабораторные показатели

    Азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, гипокоагуляция.

    Прочие

    Суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

    Передозировка

    Симптомы

    Судороги энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

    Лечение

    Симптоматическая терапия, гемодиализ.

    Взаимодействие

    Цефпиром фармацевтически несовместим с другими антибиотиками, с раствором натрия гидрокарбоната, с гепарином и большинством других противомикробных лекарственных средств.

    При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками цефпиром проявляет синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

    Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, аминогликозиды, полимиксин B, другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию тормозят выведение цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T½, усиливают риск развития нефротоксичных реакций и кровотечения.

    Цефпиром повышает эффект непрямых антикоагулянтов.

    Меры предосторожности

    Первое введение препарата рекомендуется проводить в присутствии врача (возможно развитие анафилактоидных реакций).

    Появление аллергических реакций требует прекращения лечения.

    При длительном применении необходимо принимать меры для предупреждения развития дисбактериоза и следить за клеточным составом крови и функцией почек.

    В первые недели лечения возможно развитие псевдомембранозного колита.

    Возможно появление ложноположительной реакции на тест Кумбса.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефпиром:

    Информация о действующем веществе Цефпиром предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефпиром, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.