Бопиндолол

Бопиндолол обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Бопиндолол — неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Обладает мембраностабилизирующей активностью.

Ингибируя бета-адренорецепторы миокарда, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Эти приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения частоты сердечных сокращений и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.

В первые 24 часа после приёма внутрь наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1–3 суток постепенно снижается.

Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект не имеет прямой связи с концентрацией ренина в плазме).

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости.

Наличие внутренней симпатомиметической активности ограничивает применение бопиндолола в качестве антиаритмического средства.

Не оказывает влияния на показатели липидного обмена.

При приёме внутрь абсорбция бопиндолола составляет 90 %, при этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 50 %.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

• Артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• аритмия.

• AV-блокада II и III степени, брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• синдром слабости синусового узла;
• сердечная недостаточность (острая и хроническая IIБ и III стадии);
• стенокардия Принцметала;
• лёгочное сердце;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• сахарный диабет с кетоацидозом;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов;
• миастения;
• депрессия;
• галлюцинации;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание).

• Сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• нарушения периферического кровообращения.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения бопиндолола у беременных женщин не проведено.

Применение во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения бопиндололом следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь — по 1–1,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная доза — 2 мг в сутки.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головокружение, головная боль, чувство усталости.

Со стороны дыхательной системы

Бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарушение AV-проводимости (особенно у предрасположенных пациентов), чувство холода и парестезии в конечностях.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции

Редко — кожные высыпания.

Симптомы передозировки бопиндололом

Усиление выраженности побочных явлений.

Лечение передозировки бопиндололом

Симптоматическая терапия: атропин (0,5–1,0 мг внутривенно) или изопреналин (внутривенная инфузия 5 мкг/мин, медленно); при отсутствии реакции или развитии сердечной недостаточности — глюкагон (8–10 мг в течение 1 часа, затем при необходимости внутривенно инфузионно 1–3 мг/ч) при постоянном наблюдении за больным.

При одновременном применении антацидных и антидиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При сочетании бопиндолола с антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами повышается риск развития AV-блокады и сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигистаминных средств, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

При сочетании бопиндолола с нестероидными противовоспалительными препаратами уменьшается антигипертензивное действие вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов в почках.

При сочетании бопиндолола с верапамилом, дилтиаземом повышается риск развития AV-блокады и сердечной недостаточности.

При сочетании бопиндолола с лидокаином повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

При сочетании бопиндолола с резерпином повышается риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии.

При одновременном применении сульфасалазина, циметидина повышается концентрация бопиндолола в плазме крови.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие вследствие задержки натрия в организме.

На фоне нарушений периферического кровообращения возможны парестезия, похолодание конечностей.

У больных сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

При сопутствующей сердечной недостаточности до начала лечения необходимо провести терапию сердечными гликозидами.

Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии за 48 часов необходимо отменить бопиндолол.

При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов.

В период лечения бопиндололом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

• АТХ

  C07AA17

• Фармакологическая группа

  Бета-адреноблокаторы

• Коды МКБ 10

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)