Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин

Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces israelii; анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина.

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6–7 суток. Время достижения максимальных концентраций в плазме крови варьируется от 12 до 24 часов после инъекции. На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг).

Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь с белками плазмы — 40–60 %. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Инфекции у взрослых, вызываемые чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы B) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, аллергия к прокаину.

Бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и другие аллергические заболевания

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер.

Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Бензатина бензилпенициллин выделяется с грудным молоком.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (внутривенное введение запрещается) в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1,8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция — через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции

Сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок.

Прочие

Головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетённости, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы B и аскорбиновую кислоту, а при необходимости — нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции — флуконазол.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проводят искусственную вентиляцию лёгких.

• АТХ

  J01CE30

• Фармакологическая группа

  Пенициллины в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  A38 Скарлатина

  A46 Рожа

  A49.1 Стрептококковая инфекция неуточнённая

  A53.9 Сифилис неуточнённый

  A66.9 Фрамбезия неуточнённая

  B55.9 Лейшманиоз неуточнённый

  J03.9 Острый тонзиллит неуточнённый

  M79.0 Ревматизм неуточнённый (фибромиалгия, фиброзит)

  T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)