Белладонны алкалоиды + Фенобарбитал + Эрготамин

Белладонны алкалоиды + Фенобарбитал + Эрготамин — комбинированное средство, обладающее седативным и некоторым спазмолитическим действием. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма.

Белладонны сумма алкалоидов (алкалоиды группы атропина) оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слёзных, потовых желёз, внешнесекреторную функцию поджелудочной железы. Снижает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации и др.

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-γ-аминомасляной кислоты-рецепторного комплекса, за счёт чего повышает чувствительность рецепторов γ-аминомасляной кислоты к γ-аминомасляной кислоте, приводит к раскрытию нейрональных каналов для хлорид-ионов, что приводит к увеличению их поступления в клетку.

Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Проявляет седативное действие.

Эрготамин — алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в том числе на ЦНС; повышает тонус матки. Установлено, что для эрготамина характерна α-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на его α-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга. Оказывает непосредственное стимулирующее действие на гладкие мышцы сосудов черепа, вызывая их сужение благодаря связыванию с 5-HT₁-серотониновым рецепторами, что приводит к их активации.

Фармакокинетические исследования комбинированного препарата не проводились.

Красавки сумма алкалоидов содержит комплекс биологически активных веществ, в связи с чем проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Фенобарбитал при приёме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 ч после приёма. Около 50 % связывается с белками плазмы. Фенобарбитал равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга.

Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени.

Кумулирует в организме. Период полувыведения (T_½) составляет 2–4 суток.

Выводится почками в виде глюкуронида, 25 % — в неизменённом виде. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Эрготамин после приёма внутрь незначительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация эрготамина в плазме крови достигается через 50–70 мин после перорального приёма, 90 % эрготамина метаболизируется в печени. T_½ составляет 2 ч. Основные метаболиты (некоторые из них активны) выделяются с желчью. Около 4 % выводится с почками в неизменённом виде.

• Неврозы, особенно с проявлениями нейровегетативной симптоматики;
• климактерический период;
• бессонница;
• атопический дерматит;
• диффузный нейродермит;
• в составе комплексной терапии при сотрясении мозга.

• Повышенная чувствительность;
• беременность;
• кормление грудью;
• роды;
• стенокардия;
• выраженная степень атеросклероза;
• спазм периферических артерий;
• закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Применение во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Роды

Применение препарата во время родов противопоказано.

Внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Продолжительность применения препарата составляет от 2-х до 4-х недель. Возможно проведение повторных курсов лечения после консультации с врачом.

Сухость во рту, сонливость, парез аккомодации, аллергические реакции.

Симптомы передозировки

Головокружение, общая вялость, тахикардия, парез аккомодации, мидриаз, атония кишечника, задержка мочи, судороги, ступор, кома.

Лечение передозировки

Промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия.

Действие препарата усиливают альфа- и бета-адреномиметики, никотин.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

• АТХ

  N05CB02

• Фармакологическая группа

  Седативные средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

  F48.0 Hеврастения

  F48.9 Hевротическое расстройство неуточнённое

  F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

  G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)