Аллилэстренол

Стимулирует секреторную фазу циклических изменений эндометрия и создаёт условия для развития оплодотворённого яйца, снижает сократительную активность и чувствительность к окситоцину миометрия (способствует сохранению беременности). Активирует развитие ацинусов молочных желёз. Увеличивает запасы жира. Активирует секреторную деятельность трофобластов и выработку альдостерона надпочечниками. Связывается с цитозольными рецепторами, инициирует транскрипцию и увеличивает белковый синтез. Уменьшает стабильность гормон-рецепторного комплекса, выключает гормон-чувствительные гены посредством прямого взаимодействия с ядерным прогестиновым рецептором. Повышает количество прогестиновых рецепторов и увеличивает продукцию прогестерона, включая механизм отрицательной обратной связи ингибирования рецепторов эстрогена.

Абсорбция аллилэстренола высокая. Биотрансформируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов.

Угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.

Повышенная чувствительность к аллилэстренолу, нарушения функции печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, тромбофлебит, тромбоэмболия, нарушение мозгового кровообращения, опухоли молочных и половых желёз, указания в анамнезе на токсикоз или герпес во время предыдущей беременности, кормление грудью.

Воспалительные заболевания почек, хроническая сердечная недостаточность, снижение толерантности к глюкозе.

В период беременности применяют по показаниям.

Аллилэстренол противопоказан при токсикозе или герпесе во время предыдущей беременности в анамнезе. Прогестины проникают через плаценту, могут вызывать нарушения развития плода: гипоспадию у плода мужского пола, вирилизацию внешних половых органов — у плода женского пола.

Нельзя применять в период лактации. Нет сведений о проникновении в грудное молоко аллилэстренола. Известно, что прогестины проникают в грудное молоко, при этом влияние многих прогестинов на новорождённых не известно.

Противопоказания: нарушения функции печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.

С осторожностью применяют при воспалительных заболеваниях почек.

Диспептические явления, головная боль, задержка жидкости в организме, галакторея, набухание молочных желёз, тромбофлебит, тромбоэмболия, угревая сыпь, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, гипертермия, бессонница или сонливость, депрессия.

Не имеет специфического антидота.

Лечение: симптоматическое.

Индукторы микросомального окисления уменьшают эффективность аллилэстренола, ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают риск развития побочных эффектов.

На фоне сахарного диабета необходим систематический контроль уровня глюкозы в крови (снижается толерантность к глюкозе).

Отсутствует в Фармакопее США.

• АТХ

  G03DC01

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  N96 Привычный выкидыш

  O20.0 Угрожающий аборт

  O60 Преждевременные роды

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)