Акривастин

Акривастин является блокатором гистаминовых H₁-рецепторов. Имеет противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 часов.

Снижает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.

Акривастин обладает слабой антихолинергической активностью и умеренным седативным действием.

Аллергические реакции происходят с выбросом гистамина в системный кровоток. Он относится к группе биологически активных веществ, обусловливающих иммунный ответ организма по типу аллергии. Гистамин может спровоцировать такие эффекты, как отёк слизистой оболочки дыхательных путей и связанные с этим нарушения дыхания, артериальная гипотензия вплоть до коллапса, отёчность кожного покрова с появлением папулёзной сыпи и другие. Влияние гистамина характеризуется связыванием его с рецепторами, расположенными на клетках-мишенях.

Акривастин — H₁-блокатор II поколения, представитель группы этаноламинов. Он конкурентно и обратимо блокирует H₁-рецепторы эффекторных клеток. Это приводит к предотвращению спазма гладких мышц (в том числе, бронхоспазма), торможению развития гиперемии, зуда, восстановлению нормальной секреции экзокринных (слюнных, слёзных и других) желёз.

После однократного приёма в дозе 8 мг акривастин начинает действовать у взрослых в течение первых 30 минут, максимальное воздействие на кожные проявления (сыпь, гиперемия) наблюдается уже в течение 1,5–2 часов после приёма. После этого активность препарата постепенно уменьшается, но высокая антигистаминная активность сохраняется в течение 12 часов после приёма. Акривастин показывает умеренную холинолитическую активность, а также незначительный седативный эффект. По сравнению с цетиризином, обладает меньшей противогистаминной активностью.

Акривастин хорошо всасывается в кишечнике, независимо от приёма пищи, относительно равномерно распределяется в организме.

Кажущийся объём распределения достигает 0,82 л/кг, но снижается у пожилых и лиц с хронической почечной недостаточностью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо связывается с белками плазмы — до 48–52 %. Максимальная концентрация в сыворотке после приёма 8 мг (разовая доза) акривастина достигается через 1,5 часа и равна 227 ± 47 нг/мл. Период полувыведения составляет приблизительно 1,5 часа. Биотрансформация в печени незначительная. Выводится преимущественно почками — 84 % (в неизменённом виде и в виде метаболитов), через кишечник — 13 %. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 26–48 мл/мин) T_½ увеличивается на 50 %, при клиренсе креатинина 6–17 мл/мин — на 130 %, а метаболита — на 140 % и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20 % акривастина и 27 % метаболита. У пациентов пожилого возраста V_d уменьшался на 44 %.

• Аллергический ринит;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• холинергическая крапивница;
• холодовая крапивница;
• зудящая атопическая экзема.

• Повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину;
• тяжёлая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке свыше 150 мкмоль/л);
• детский возраст младше 12 лет;
• беременность, кормление грудью.

Беременность

Применение акривастина при беременности и лактации показано лишь в случае, когда возможная польза превышает потенциальный риск для плода.

Исследования на животных не доказали тератогенность акривастина. Адекватных и строгоконтролируемых исследований на людях не проводилось.

Лактация

При приёме акривастина следует прекратить кормление грудью, так как препарат повышает возбудимость у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи со слабой антихолинергической активностью.

Противопоказания: почечная недостаточность умеренной или тяжёлой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 150 мкмоль/л).

Противопоказание: детский возраст до 12 лет.

В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.

Внутрь, независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 8 мг. Максимальная суточная доза — 24 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.

Аллергические реакции

Очень редко — анафилаксия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, многоформная эритема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.

Прочие

Фарингит, дисменорея.

Симптомы

Слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости можно применить промывание желудка.

Алкоголь и средства, угнетающие центральной нервной системы (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики) — усиление угнетения центральной нервной системы.

Аллергены, используемые для проведения кожных проб — следует отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.

Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью — усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.

Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин — пролонгирование и усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и антихолинергических эффектов акривастина.

Препараты, оказывающие ототоксическое действие — маскировка симптомов ототоксического действия, таких, как шум в ушах или головокружение.

Фотосенсибилизирующие средства — усиление фотосенсибилизации.

В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь.

У пожилых и лиц с почечной недостаточностью дозу снижают в 2 раза.

Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приёме акривастина.

• АТХ

  R06AX18

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  L20 Атопический дерматит

  L30.9 Дерматит неуточнённый

  L50 Крапивница

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)