Ацетомепрегенол + Этинилэстрадиол

Комбинация ацетомепрегенола и этинилэстрадиола оказывает эстроген-прогестогенное, контрацептивное действие.

Терапевтический и контрацептивный эффект комбинации Ацетомепрегенол + Этинилэстрадиол связан с затруднением процессов трансформации третичных фолликулов и с удлинением периода овуляции. Способствует восстановлению репродуктивной функции и оказывает гемостатический эффект при дисфункциональных маточных кровотечениях.

Ацетомепрегенол

Ацетомепрегенол вызывает переход слизистой оболочки матки в секреторную фазу, способствует развитию оплодотворённого яйца, уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует формирование концевых элементов молочной железы.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол обусловливает пролиферацию эндометрия, активирует развитие матки и вторичных женских половых признаков (в том числе при их недоразвитии), устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин при недостаточности половых желёз (климактерический период, гинекологические операции), участвует в образовании костной ткани.

Ацетомепрегенол

Абсорбция при приёме внутрь высокая; медленно высвобождается в течение нескольких часов. Хорошо всасывается из влагалища, со слизистых оболочек, подкожной клетчатки. Распределяется в большинство тканей, особенно в молочные железы, матку, влагалище, гипоталамус и гипофиз. Характерна высокая аффинность к жировой ткани.

Связь с белками плазмы умеренная или высокая (50–80 %, с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны).

Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, где метаболизируется посредством окисления с образованием неактивных 2-OH-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола. В дальнейшем последние подвергаются глюкуронидированию и сульфатированию до менее активных метаболитов, нестероидных соединений, которые могут взаимодействовать с катехоламиновыми рецепторами центральной нервной системы, и быстро элиминирующихся конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В тканях происходят превращения как одних эстрогенов в другие, так и их метаболитов. Место метаболизма синтетических эстрогенов определено не полностью (предположительно в печени).

При применении экзогенных эстрогенов с мочой выделяются эстрадиол, эстрон, эстриол (основной метаболит), глюкурониды и сульфаты. Элиминируется почками (40 %) и с фекалиями (60 %). Подвергается выраженной кишечно-печёночной рециркуляции. Элиминация замедляется при ожирении. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.

Этинилэстрадиол

Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.

Выводится в виде метаболитов почками — 40 % и через кишечник — 60 %.

• Контрацепция;
• функциональное бесплодие;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• гипоталамический синдром в период полового созревания.

• Повышенная чувствительность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• заболевания печени;
• язвенная болезнь желудка;
• артериальная гипертензия;
• тромбоэмболия;
• аллергические заболевания;
• бронхиальная астма;
• экзема;
• эпилепсия;
• опухолевые заболевания.

• Заболевания печени и желчного пузыря;
• депрессия;
• язвенный колит;
• миома матки;
• мастопатия;
• туберкулёз;
• заболевания почек;
• подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).

Применение при беременности

При отсутствии двух следующих друг за другом менструальных циклов следует отменить приём и исключить беременность.

При нарушении схемы приёма ацетомепрегенола необходимо исключить беременность после первого отсутствующего цикла.

После отмены ацетомепрегенола с целью попытки забеременеть следует сделать перерыв на 1–2 месяца или дождаться регулярных менструаций.

Применение в период грудного вскармливания

Ацетомепрегенол проникает в грудное молоко. В зависимости от типа препарата и режима дозирования может повышать, снижать или не влиять на качество и количество молока. Не рекомендовано применение высоких доз в период кормления грудью (лечение начинают после установления лактации).

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний и схемы лечения.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Контрацепция — ежедневно 1 таблетка на ночь, начиная с 5-го дня менструального цикла, в течение 21 дня (при пропуске одного приёма на следующий день принимают 2 таблетки (утром и на ночь).

При функциональном бесплодии — 1 таблетка с 5-го по 25-й день на протяжении 2–3 циклов с последующим 2-месячным перерывом.

При дисфункциональном маточном кровотечении — первые два дня по 1 таблетке 4 раза в сутки, 3–4-й дни по 1 таблетке 3 раза в сутки, в последующие 2 дня по 1 таблетке утром и вечером, после прекращения кровотечения дозу уменьшают до 1 таблетки в сутки в течение 21 дня.

• Головная боль;
• тошнота;
• набухание молочных желёз;
• межменструальные кровотечения.

Симптомы передозировки

Тошнота, рвота.

Лечение передозировки

Симптоматическое.

Этинилэстрадиол повышает эффективность гиполипидемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты — снижают.

Продолжительность лечения — не более 1 года.

• АТХ

  G03AA

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  N97 Женское бесплодие

  Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств

  Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)