Ацетилсалициловая кислота + Нитроглицерин [набор]

Acetylsalicylic acid + Nitroglycerin [set]

Фармакологическое действие

Нитроглицерин

Нитроглицерин — антиангинальное, коронарорасширяющее и венодилатирующее средство.

Расширяет сосуды, преимущественно венозные, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку). Расширяет артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; незначительно повышает частоту сердечных сокращений, уменьшает тонус коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в том числе за счёт уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с хронической сердечной недостаточностью и стенокардией повышает МОК, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту ишемических сердечных приступов.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. При сублингвальном приёме сразу попадает в системный кровоток, устраняет приступ стенокардии через 1,5–3 минуты, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 минут.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (A2, D2, F, E1, E2 и другие) и тромбоксана. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Влияет на центры терморегуляции. После приёма внутрь достаточно быстро и полно всасывается. Антиагрегантное действие (продолжается в течение 7 суток после однократного приёма) более выражено у мужчин, чем у женщин. Снижает летальность от инфаркта миокарда и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. При приёме в больших дозах учащает геморрагические осложнения, увеличивает риск развития кровотечения на фоне приёма антикоагулянтов.

Показания

Боли за грудиной и в области сердца (сжимающие, давящие, жгущие, ломящие, щемящие, изжогоподобные, часто отдающие или распространяющиеся в левое плечо, ключицу, лопатку, руку, левую половину шеи и нижней челюсти, в оба плеча, предплечья, лопатки и нередко сопровождающиеся чувством нехватки воздуха, слабости и тягостным ощущением тоски или тревоги).

Противопоказания

Для нитроглицерина

  • Гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или коллапсом;
  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • церебральная ишемия;
  • токсический отёк лёгких;
  • выраженный аортальный стеноз;
  • закрытоугольная форма глаукомы.

    Для ацетилсалициловой кислоты

  • Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, нестероидным противовоспалительным препаратам (в том числе в анамнезе);
  • нарушения свёртывания крови (гемофилия, тромбоцитопения);
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл в минуту);
  • выраженная печёночная недостаточность (класс B и выше по шкале Чайлд-Пью);
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
  • дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
  • бронхиальная астма;
  • полипы носа;
  • повышенная возбудимость;
  • нарушения сна;
  • сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
  • беременность (I и III триместр);
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью

Для нитроглицерина

  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • аортальный и митральный стеноз;
  • гиповолемия.
  • Для ацетилсалициловой кислоты

  • Гиперурикемия;
  • нефролитиаз;
  • подагра;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина ≥30 мл в минуту);
  • печёночная недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью);
  • бронхиальная астма;
  • сенная лихорадка;
  • лекарственная аллергия, в том числе на препараты группы нестероидных противовоспалительных средств (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
  • хроническая обструктивная болезнь лёгких;
  • полипоз носа;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, в том числе экстракция зуба);
  • одновременный приём метотрексата в дозе менее 15 мг/нед;
  • беременность (II триместр);
  • пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Сразу после появления вышеописанных характерных болей принять таблетку (капсулу) нитроглицерина (положить под язык, капсулу предварительно раскусить, не глотать) и таблетку аспирина (разжевать, проглотить), обеспечить покой и поступление свежего воздуха (открыть форточки или окно). Если через 5 минут после этого боли полностью исчезли и состояние улучшилось, необходимо обратиться к врачу и в последующем действовать по его указанию.

При сохранении боли или «остатков» боли необходимо принять вторую таблетку нитроглицерина и срочно вызвать «скорую помощь» (стационарный телефон 03, мобильный телефон 103), через 5 минут после этого необходимо третий раз принять нитроглицерин.

Побочные действия

Аллергические реакции.

Нитроглицерин — головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, сердцебиение, снижение артериального давления, коллапс, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Ацетилсалициловая кислота — шум в ушах, головокружение, снижение слуха, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отёк гортани и крапивница).

Взаимодействие

Нитроглицерин

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свёртываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с блокаторами кальциевых каналов, средствами, ограничивающими поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

Совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).

Глюкокортикостероиды увеличивают риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетании снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка.

Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

Применяемая с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При сочетании снижается эффективность урикозурических средств (в том числе пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжёлого эзофагита.

Сочетание с гризеофульвином может вызвать нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приёме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в плазме крови и AUC.

При сочетании с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

Кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приёма ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжёлых побочных реакций со стороны почек.

Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Нельзя применять при колющих, простреливающих, пульсирующих, сверлящих в одной точке, постоянно монотонно ноющих болях, появляющихся или усиливающихся на вдохе, при умеренном надавливании на кожу и ребра, при поворотах и наклонах головы и туловища, при движениях рук.

Если после приёма нитроглицерина появились резкая слабость, повышенное потоотделение, одышка, необходимо лечь, приподнять ноги (на валик, подушку и т.п.), выпить 1–2 стакана воды или охлаждённого чая и далее, как и при сильной головной боли, нитроглицерин не принимать. Больному с сердечным приступом категорически запрещается курить, вставать, ходить и принимать пищу до особого разрешения врача.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ацетилсалициловая кислота + Нитроглицерин [набор]:

Информация о действующем веществе Ацетилсалициловая кислота + Нитроглицерин [набор] предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацетилсалициловая кислота + Нитроглицерин [набор], содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.